| Sinau in vitro | Bosutinib nduweni selektivitas sing luwih dhuwur kanggo Src tinimbang kinase kulawarga non-Src, kanthi IC50 saka 1.2 nM, lan kanthi efektif nyegah proliferasi sel gumantung Src, kanthi IC50 saka 100 nM. Bosutinib sacara signifikan nyandhet proliferasi garis sel leukemia Bcr-Abl-positif KU812, K562, lan MEG-01 nanging ora Molt-4, HL-60, Ramos, lan garis sel leukemia liyane, kanthi IC50 masing-masing 5 nM, 20 nM. , lan 20 nM, luwih efektif tinimbang STI-571. Kaya STI-571, Bosutinib tumindak ing serat transformasi Abl-MLV lan nduweni aktivitas proliferatif kanthi IC50 saka 90 nM. Ing konsentrasi 50 nM, 10-25 nM, lan 200 nM, masing-masing, Bosutinib ngilangi Bcr-Abl lan STAT5 ing sel CML lan fosforilasi tirosin v-Abl sing ditulis ing serat, iki nyebabake inhibisi fosforilasi Bcr-Abl sinyal hilir Lyn /Hk. Sanajan ora bisa nyandhet proliferasi lan kaslametané sel kanker payudara, bisa nyuda gerakan lan invasi sel kanker payudara kanthi signifikan, IC50 yaiku 250 nM, lan nambah adhesion intercellular lan lokalisasi membran β-catenin. |
| Sinau ing vivo | Bosutinib efektif ing tikus mudo sing duwe serat xenograf Src-transformed lan xenograf HT29 kanthi dosis 60 mg / kg saben dina, kanthi nilai T / C 18% lan 30%. Administrasi lisan saka Bosutinib kanggo tikus sajrone 5 dina sacara signifikan nyegah pertumbuhan tumor K562 kanthi cara sing gumantung karo dosis. Tumor gedhe diberantas kanthi dosis 100 mg / kg, perawatan kanthi dosis 150 mg / kg ngilangi tumor tanpa keracunan. Dibandhingake karo efek ing tumor transplantasi HT29, Bosutinib ing dosis 75 mg / kg, kaping pindho dina, bisa nyandhet wutah tumor ing tikus mudo sing duwe tumor transplantasi Colo205, ora ana efek sing luwih dhuwur sawise nambah dosis, nanging 50 mg / dosis kg ora ana pengaruhe. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
