Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Sifat Kimia:

Formula Molekul	C22H27FN4O2
Massa Molar	398.47
Kapadhetan	1.2
Titik Lebur	189-191°C
Titik Boling	572.1±50.0 °C(Prediksi)
Titik Flash	299,8 ℃
Kelarutan	25°C: DMSO
Tekanan uap	3.13E-23mmHg ing 25°C
Penampilan	bubuk kristal
warna	Kuning nganti Oranye peteng
pKa	8,5 (ing 25 ℃)
Kondisi panyimpenan	2-8°C
MDL	MFC08273555
Sinau in vitro	Sunitinib efektif kanggo nyegah Kit lan FLT-3. Sunitinib minangka inhibitor kompetitif ATP efektif saka VEGFR2 (Flk1) lan PDGFRβ, KI masing-masing 9 nM lan 8 nM, tumindak ing VEGFR2 lan PDGFR luwih efektif tinimbang FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, lan selektivitas src luwih saka 10 kaping luwih dhuwur. Ing sel NIH-3T3 sing keluwen serum sing nyatakake VEGFR2 utawa PDGFRβ, Sunitinib nyegah fosforilasi VEGFR2 sing gumantung karo VEGF lan fosforilasi PDGFRβ sing gumantung karo PDGF kanthi IC50 saka 10 nM lan 10 nM, masing-masing. Kanggo sel NIH-3T3 sing overexpressing PDGFRβ utawa PDGFRα, Sunitinib nyegah proliferasi sing disebabake dening VEGF kanthi IC50 saka 39 nM lan 69 nM, masing-masing. Sunitinib nyandhet fosforilasi FLT3, FLT3-ITD, lan FLT3-Asp835 jinis liar kanthi IC50 masing-masing 250 nM, 50 nM, lan 30 nM. Sunitinib nyegah proliferasi sel MV4; 11 lan OC1-AML5 kanthi IC50 saka 8 nM lan 14 nM, masing-masing, lan nyebabake apoptosis kanthi cara gumantung dosis.
Sinau ing vivo	Konsisten karo inhibisi fosforilasi lan sinyal VEGFR2 utawa PDGFR sing substansial lan selektif ing vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / dina) wis ditampilake tanggung jawab kanggo macem-macem model xenograft tumor, kalebu HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, utawa MDA-MB-435 dipamerake aktivitas antitumor gumantung dosis sing kuat. Sunitinib kanthi dosis 80 mg / kg / dina sajrone 21 dina nyebabake regresi tumor lengkap ing 6 saka 8 tikus, lan ing pungkasan perawatan, tumor ora regenerasi sajrone periode pengamatan 110 dina. Babak kapindho perawatan karo Sunitinib isih efektif nglawan tumor, nanging ora pulih kanthi lengkap saka perawatan babak pisanan. Pangobatan Sunitinib nyebabake penurunan MVD tumor sing signifikan, sing dikurangi ~ 40% ing glioma SF763T. Pengobatan SU11248 nyebabake inhibisi lengkap pertumbuhan tumor tambahan saka xenografts PC-3M luciferase-expressing, sanajan ora ana pengurangan ukuran tumor. Ing model transplantasi sumsum balung FLT3-ITD, perawatan Sunitinib (20 mg / kg / dina) sacara signifikan nyegah pertumbuhan xenografts MV4; 11 subkutan (FLT3-ITD) lan kaslametan sing luwih dawa.